药剂学名词解释+简答题
1. pharmacy (药剂学)：
是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和
合理用药等内容的综合性应用技术科学。
2. dosage form (药物剂型)：
把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”。
3. 药物传递系统 DDS： 以最小的剂量达到最好疗效的适宜剂型和给药途径。
4. pharmacopoeia (药典)：
是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会
组织编纂并由政府颁布执行，具有法律约束力。
5. ethical drug (处方药)：
必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生
指导下使用的药品。
6. OTC (非处方药)：
不需要凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买
和使用的药品。
7. 乳 剂 Emulsions :
互不相溶两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相
液体中形成的非均相液体分散体系。
8. 混悬剂 suspensions ：
系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
9. 助悬剂 suspending agents ：
能增加分散介质粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂
10. 润湿剂 wetting agents：
能增加难溶性药物微粒被水润湿的附加剂。
11. sedimentation rate 沉降体积比： 沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比。
12. flocculation value 絮凝度： 由絮凝引起的沉降物容积增加的倍数。
13. 盐析： 向溶液中加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用，破坏高分子
的水化膜，使高分子凝结而沉淀。这一过程称为盐析。
14. rancidify 酸败：
乳剂受外界因素及微生物影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。
15. flocculation 絮凝：
向混悬剂中加入适当的电解质使ζ电位降低到一定程度后混悬剂微粒形成疏松的
絮状聚集体的过程，加入的电解质被称为絮凝剂
16. deflocculation 反絮凝：
向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为
17. 防腐剂 Preservative ：
防止药物制剂由于细菌、酶、微生物等的污染而产生变质的添加剂。
18. solubilizer 增溶剂：
某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶
液的过程称为增溶。具有增容能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质。
19. hydrotropy agent 助溶剂：
难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐
或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。
20. cosolvent 潜溶剂：
为了提高药物的溶解度常使用两种或多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂在
某一比例时，药物的溶解度溶解度出现极大值的现象称为潜溶。
21. solubility 溶解度：
系指在一定温度下（气体在一定压力下），在一定量溶剂中达饱和时
溶解的最大药量。
22. surfactant 表面活性剂：
指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
23. （critical micell concentration / CMC） 临界胶束浓度：
表面活性剂分子缔合成胶束的最低浓度。
24. (hydrophile-lipophile balance / HLB） 亲水亲油平衡值：
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和能力称为
25. （maximum additive concentration / MAC） 最大增容浓度：
表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
26. 昙点 （clond point）：
对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解
度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这种现象称为起昙，此时的温度
27. Krafft点：
离子型表面活性剂随温度升高而溶解性增加，温度升高到某一温度时
溶解度急剧增大，该温度称为Krafft点。
28. D值： 在一定温度下杀死90%微生物（残存10%）所需的时间。
29. Z值： 将灭菌时间减少到原来的1/10时需要升高的温度。
30. F值： 在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下
给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。
31. isoosmotic solution 等渗溶液： 渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
32. isotonit solution 等张溶液： 渗透压与红细胞张力相等的溶液。
33. base adsorption 基质吸附率：
1g固体药物制成软胶囊的混悬液时所需液体基质的克数。
34. critical relative humidity / CRH 临界相对湿度：
水溶性药物在相对湿度较低的环境下几乎不吸湿，当相对湿度增大到一定值时，
吸湿量急剧增加，把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为~
35. 注射剂 injections：
俗称针剂，系指专供注入机体内的一种制剂。常用注射剂包括：灭菌溶液、
乳状液或混悬液及供临床用前配制成的溶液或混悬剂的无菌粉末。
36. 输液 infusion solution：
由静脉滴注输入体内的大剂量（一次给药在100ml以上）的注射液
37. 注射用无菌粉末 （粉针剂）：
药物制成的供临床用药前用灭菌注射用水配制成溶液后使用的无菌粉末。
38. 散剂 powders：
系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂
39. 颗粒剂 granules：
将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
40. 片剂 tablets：
是指药物与要用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂
41. 胶囊剂 capsules：
药物（或药物与辅料混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质
胶囊壳中的固体制剂
42. 滴丸剂 guttate pills ：
系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热融化混匀后，
滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
43. 膜剂 films：
药物溶解或均匀分散于成模材料中加工成的薄膜制剂。、
44. 栓剂 Suppositories ：
将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。
45. 软膏剂 Ointments：
系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
46. 置换价 displacement value / DV ：
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。
47. 气雾剂 aerosols ：
系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的
耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸
入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
48. 倍 散 :
系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。
49. 胃内滞留片（胃内漂浮片）
系指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物吸收，
有利于提高生物利用度的制剂，通常为片剂或胶囊。
50. 压敏胶 (PSA)
是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料，起着保
证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。
51. 生物等效性
是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给相同的剂量，其吸收速度
和程度没有明显差异。
52. 有限溶胀：
水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化
作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子，这一过程称为
53. 无限溶胀：
由于高分子间隙充满了水分子而降低了高分子之间的作用力，溶胀过程继续
进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为。
**54. sterility 无菌：**在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物
**55. antisepsis 防腐：**系指用物理或化学方法抑制微生物生长与繁殖的手段，抑菌
**56. disinfection 消毒：**系指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。
57. sterilization 灭菌：
用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病菌和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段
58. 无菌操作 Aseptic technique ：
在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术。
59. 渗透压 osmotis pressure：
半透膜一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂一侧的溶剂通过半透膜渗透到
药物一侧最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力即为渗透压。
60. 冷冻干燥技术：
将含有大量水分的物质预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰
直接升华为蒸气而进行干燥的方法
61. 药物特性溶解度 Intrinsic solubility ：
药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所
形成的饱和度溶液的浓度。
62. 休止角 angle of repose ：
静止状态，粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大夹角称为休止角。
63. 牛顿流体 Newtonian fluid ：
纯液体和多种低分子溶液在层流条件下的切应力S与切变速度D成正比，
遵循这一法则的流体称为牛顿流体。
64. 塑性流动 plasticity：
当切变应力增加至致流值时，液体在切变应力作用下不发生流动而表现为弹性形变；
当切变应力达到致流值以上，液体开始流动，切边速度和切变应力呈直线关系。
65. 触变性 thixotropy：
随着切边应力增大，黏度下降，切变应力消除后黏度在等温条件下缓慢地
恢复原来状态的现象称为触变性
66. 接触角 contact angle：
液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角，称为接触角。
67. 固体分散体 （solid dispersion ）：
药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中
所形成的分散体系
68. 包合物 inclusion complex ：
一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
69. 环糊精 （Cyclodextrin，CD）：
淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。
70. 微型包囊(微囊) microencapsules
利用天然或合成的高分子材料作囊膜，将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊
71. 微球 microspheres：
药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体。
72. simple coacervation 单凝聚法：
高分子材料溶液中加入凝聚剂以降低高分子的溶解度而凝聚成囊的方法。
73. complex coacervation 复凝聚法：
系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，在一定条件下交联
且与药物凝聚成囊的方法。
74. 脂质体 (liposomes) ：
由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。
75. (targeting drug system / TDS） 靶向制剂 / 靶向给药系统：
是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药。胃肠道或全身血液循环而
选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
76. passive targeting preparations 被动靶向制剂：
载体微粒被单核—巨噬细胞摄取，通过正常生理过程选择性地浓集于肝、
脾等器官实现靶向的制剂。
77. active targeting preparations 主动靶向制剂：
用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
78. 缓释制剂：
用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
79. 控释制剂：
在规定的释放介质中，缓慢地恒速或接近恒速释放药物，血药浓度比缓释制剂
更加平稳，给药频率比普通制剂减少，且能显著增加患者顺应性的制剂
80. 迟释制剂：
给药后不立即释放药物的制剂，如肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。
81. 透皮给药系统 / 经皮治疗系统 TDDS / TTS ：
系指经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环
达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用的制剂。
1．影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法
（一）处方因素对制剂化学稳定性的影响
PH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂，处方中基质或赋形剂
（二）非处方因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法
温度 ，光线 ， 湿度 ， 空气（氧） ， 金属离子 ， 包装材料
2.延缓药物制剂中有效成分氧化的方法
降低温度 ；避免光线 ；驱逐氧气 ；添加抗氧剂 ；控制微量金属离子
3.影响流动性的因素
粒子大小，粒度分布，粒子形状，粒子间的摩擦力、范德华力、静电力等
4.增加粉体流动性方法：
（1）适当增加粒子径 （2）改善粒子形态及表面粗糙度
（3）控制粒子含湿量 （4）加入助流剂或润滑
1.影响药物溶出速度的因素
1.固体的表面积： 粒径越小 ；孔隙率越高 ；加入润湿剂；
2. 扩散系数 越大，速度越快
3.溶出介质的体积 体积大，速度越快
4.扩散层的厚度 愈薄，速度愈快
5.温度 温度升高，药物溶解度增大 , 速度加快
2.如何改善难溶性药物的溶出速度
1.改变粒径
2.制备研磨混合物
3.制备包合物
4.制备固体分散物
5.吸附于“载体”后压片
3.影响混合的因素及防止混合不匀的措施
1）各组分的混合比例：
混合比例过大时，难以混合均匀，应采用等量滴加混合法（配研法）
2）各组分的密度：
各组分密度差异较大时，应先将密度小者放入混合容器，再放入密度大的
3）各组分的黏附性与带电性：
应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附的成分后加入，
摩擦起电的粉末不易混匀，加少量表面活性剂或润滑剂
4）含液体或易吸湿性成分的混合：
含液体组分，用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附该液体至不润湿为止
若某组分吸湿性很强，则在低于其临界相对湿度下，迅速混合密封防潮
5）形成低共熔混合物：
尽量避免形成低共熔物的混合比
1.影响药物溶解度的因素
（1）药物极性 （2）溶剂 （3）药物的多晶型 （4）温度 （5）粒子大小
（6）pH值 （7）同离子效应 （8）混合溶剂 （9）助溶剂 （10）增溶剂
2.增加溶解度的方法
制成可溶性盐 引入亲水基团 加入潜溶剂 加入助溶剂 加入增溶剂
4. 乳化剂的种类
1.表面活性剂类 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒类 4. 辅助乳化剂
5. 乳化剂的选择依据
（1）根据乳剂的类型选择 （2）根据乳剂的给药途径选择
（3）根据乳化剂的性能选择 （4）根据乳化油相所需HLB值选择混合乳化剂
6.适合制成混悬剂的药物：
① 难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
② 药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用
③ 两种溶液混合时药物的溶解度降低析出固态药物
④ 为使药物产生缓释作用
⑤ 毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用
7.混悬剂的物理稳定性
1.混悬粒子的沉降：（1）减少粒子粒径 （2）增加介质粘度 （3）减小密度差
2.微粒的荷电与水化
3.絮凝作用与反絮凝作用
4.结晶的生长和晶型转变
5.分散相的浓度与温度
8.常用稳定剂包括：
（1）助悬剂
1)低分子助悬剂： 如 甘油 、糖浆 、山梨醇等
2)高分子助悬剂： 天然助悬剂 ；半合成、合成助悬剂 ；硅皂土 ；触变胶
（2）润湿剂： 表面活性剂类 ； 有机溶剂类
（3）絮凝剂与反絮凝剂
常用絮凝剂： 枸橼酸盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、氯化物等
9.絮凝状态特点：
（1）沉降速度快，
（2）有明显的沉降面，
（3）沉降体积大，
（4）经振摇后能迅速恢复均匀的混悬状态
10.混悬剂的制备方法：
分散法： （1）干燥研磨 （2）加液研磨法 （3）水飞法
凝聚法： （1）物理凝聚法 （2）化学凝聚法
11.评价混悬剂质量的方法
1）微粒大小的测定： 测定微粒大小及分布情况，可粗略预测混悬液的稳定性
2）沉降容积比(F)的测定： F值在0～1之间，F愈大混悬剂就愈稳定
3）絮凝度(b)的测定： b值愈大，絮凝效果愈好，混悬液愈稳定
4）重新分散试验： 再分散时间越短，混悬剂稳定性越高。
5）x-电位的测定 x电位＜25mV ：絮凝状 ；50～60mV：反絮凝状
6）流变学测定： 确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质
1.注射剂特点
优点： ① 药效迅速 ② 计量准确、作用可靠
③ 适用于不能口服用药的病人 ④ 适用于不宜口服的药物
⑤ 产生局部定位、靶向及长效作用
缺点： ①使用不便 ②安全性问题
③稳定性问题 ④价格高
2.注射剂质量要求
①无菌 ②无热原 ③澄明度 ④安全性
⑤渗透压 ⑥pH ⑦稳定性 ⑧降压物质
3.热原性质
(1)耐热性 (2)水溶性 (3)滤过性 (4)不挥发性
（5）吸附性 (6)不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波
4热原的主要污染途径
(1)溶剂 （2)原料 (3)容器、用具、管道与设备等
(4)制备过程与生产环境 (5)输液器具
5除热原的方法
酸碱法 ； 吸附法 ； 蒸馏法 ； 凝胶过滤法
反渗透法 ； 高温法 ； 超滤法 ； 离子交换法
6注射剂常用附加剂
(1)缓冲剂 (2)抑菌剂 (3)局麻剂 (4)等渗调节剂
(5)抗氧剂 (6)螯合剂 (7)增溶剂、润湿剂、乳化剂
(8)助悬剂 (9)填充剂 (10)稳定剂 （11）保护剂
7影响湿热灭菌的主要因素
①微生物的种类和数量：芽孢＞繁殖体＞衰老体
②蒸汽性质：用饱和蒸汽
③药品性质和灭菌时间：达到有效灭菌的前提下，尽可能降低灭菌时间和灭菌温度
④介质的性质：介质的pH，介质中营养物质
8 热压灭菌柜使用时应注意的问题
①使用饱和蒸汽
②将灭菌器内的空气排出
③灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所要求的温度时算起
④灭菌完毕后，停止加热，必须使压力表所指示的压力逐渐下降到零，
才能放出柜内蒸气，使柜内压力与大气压相等后，稍稍打开灭菌柜，
待10－15分钟后，再全部打开
9.影响过滤的因素
（1）操作压力越大，滤速越快（2）孔径越小，滤速越慢
（3）过滤面积越大，滤速越快（4）药液黏度越大，滤速越慢；
（5）滤渣越厚，滤速越慢
10.冷冻干燥特点：
优点： 1 避免药物受热而分解变质； 缺点：
2 产品质地疏松、加水迅速溶解恢复药液特性； 1.不能任意选择溶剂；
3 含水量低、不易氧化、便于长期储存； 2.需特殊设备，成本高；
4 含杂质少，微粒比直接分装产品少； 3.有时产品重新溶解后
5 剂量准确，外观优良。 出现浑浊。
11.冷冻干燥中存在的问题、原因及解决办法
1.含水量偏高：
原因：药液太厚 ；供热不足 ；冷凝器温度偏高 ；真空度不够
解决办法：采取针对性的方法
2.喷瓶
原因：预冻温度过高产品冻结不实或升华时供热太快产品受热不均部分熔化为液体
解决办法：控制预冻温度在共熔点以下10～20℃,并维持足够时间；调节供热速度
3.外观不饱满
原因：药液黏稠、结构致密，内部水蒸气逸出不完全
解决办法：加填充剂；改善产品通气性
12.输液存在问题原因及解决方法
存在问题
原因
解决途径
染菌
生产过程中污染、灭菌不彻底
包装不严
尽量减少制备、生产过程中的污染
严格灭菌条件与严密包装
热源反应
输液器（主要）
尽量使用全套或一次性的输液器
澄明度
原辅料质量、橡胶塞、输液容器质量，
工艺操作、医院输液操作及静脉滴注装置
严格控制原辅料质量，严格遵守SOP，安装终端过滤器
1.气雾剂特点
优点： ①具有速效和定位作用； ②增加药物的稳定性； ③使用方便；
④生物利用度高； ⑤给药剂量准确； ⑥对创面的机械刺激性小
缺点： ①生产成本高；
②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激；
③氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律失常；
④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；
2.气雾剂分类
1．按分散系统分类
a.溶液型 b.混悬型 c.乳剂型（O/W型、W/O型）
2．按医疗用途分类
a.呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） b.皮肤和粘膜用 c.空间消毒用
3．按相组成分类
a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂： O/W 乳剂型 ；W/O 乳剂型 ；混悬型
4.给药定量与否
a.定量气雾剂 b. 非定量气雾剂
3.速效性的原因
（1）巨大的肺泡表面积
（2）丰富的毛细血管：表面积大，血流量大
（3）极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，与毛细血管壁的距离0.5～１μm
1.空胶囊的制备：
溶胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割、整理。10~25℃，35%~45%，1万级
1.散剂特点：
1. 粒径小，比表面积大、易于分散、起效快
2. 外用散的覆盖面积大，可发挥保护和收敛等作用
3. 贮存、运输、携带比较方便
4. 制备工艺简单，便于婴幼儿服用
5. 分剂量灵活，便于用药个体化
缺点： 不能掩味，容易吸湿和不利于药物的稳定
2.颗粒剂特点：
①飞散性、附着性、团聚性、吸湿性较小
②服用方便
③可包衣制成防潮、缓释和肠溶颗粒剂
④离析现象
3.胶囊剂的特点
1. 掩盖药物不良气味、提高稳定性
2. 相对起效快
3. 液态药物固体剂型化
4. 延缓释放和定位释药
5. 不能填装水、乙醇溶液；易风化、易潮解药物；易溶性的刺激性药物。
4.滴丸剂特点
①设备简单，操作方便，生产率高
②工艺易控制，质量稳定，剂量准确
③基质容纳液态药物量大，液态药物固态化
④固体分散技术制备的滴丸吸收迅速，生物利用度高
⑤耳、眼用滴丸可延长药效
6.膜剂特点：
（1）工艺简单，生产中无粉尘飞扬；
（2）含量准确，稳定性好，吸收起效快；
（3）体积小、质量轻，应用、携带及运输方便；
（4）成膜材料较其他剂型用量少；
（5）可制备速释膜、缓释或恒释膜剂。
缺点： （6）载药量小，适合小剂量的药物；
（7）重量差异不易控制，收率不高。
1.软膏剂的质量要求
1. 均匀、细腻
2. 粘稠性适当，易于涂布
3. 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象
4. 无刺激性、过敏性及其他不良反应
5. 用于溃疡创面的应灭菌，眼膏应无菌操作
2.乳剂型基质特点
1. 稠度适中，易涂布、易清除，润滑性、释药性能好
2. 需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇）
3. 药物的释放、透皮吸收较快
4. 不适用于遇水不稳定的药物
5. 不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症
1.片剂的特点
优点：
1. 片剂剂量准确，含量均匀
2. 化学稳定性高，携带、贮藏和服用均方便
3. 利用包衣技术可掩味，避免刺激
4. 成本相对较低，机械化生产，产量大
5. 可制成不同类型的各种片剂
缺点：
1. 幼儿及昏迷病人不易吞服；
2. 辅料有时影响溶出和生物利用度；
3. 如含有挥发性成份，久贮含量有所下降
2.影响片剂成形的主要因素
药物、辅料的压缩成形性 ； 药物的熔点及结晶状态 ； 黏合剂和润滑剂；
颗粒含有水分或结晶水 ； 压片压力和时间
3.粉末直接压片法
优点： 省时节能、工艺简便、工序少适合湿、热不稳定的药物；
增大药物的溶出表面积、加速药物的溶出。
缺点： 粉末流动差 、 片重差异大 、 容易造成裂片等。
4.直接粉末压片法可用的辅料：
微晶纤维素、可压性淀粉、喷雾干燥的乳糖、磷酸氢钙二水合物、微粉硅胶等
5.压片过程的三要素
（1）良好的流动性 减小片重差异 制粒、加助流剂
（2）压缩成形性 不出现松片、裂片 加塑性好的辅料、粘合剂
（3）润滑性 不粘冲，片面光洁、完整 加润滑剂
6.崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速破碎成细小颗粒的辅料。
加入方法： 内加法 、 外加法 、 内外混合加法
崩解机理： ① 毛细管作用 ② 膨胀作用 ③ 润湿热 ④ 产气作用
7.包衣的目的：
①避光、防潮，提高药物稳定性 ②掩盖不良气味
③隔离配伍禁忌成分 ④改变药物的释放部位和速度
⑤改善片剂外观，易识别；
8.包糖衣工艺流程：
（1）包隔离层 目的：防止水分浸入片芯。
（2）包粉衣层 目的：消除片剂棱角
（3）包糖衣层 目的：使片剂表面光滑、细腻
（4）包色糖衣层 目的：便于识别、美观
（5）打光 目的：增加光泽和疏水性
9.薄膜衣与糖衣比较的优点：
（1）增重少 （2）干燥快 （3）形象美 （4）品种多
（5）应用广 （6）标准化 （7）污染小 （8）成本低
10.包衣方法
①滚转包衣法 ； ②流化包衣法；（悬浮包衣法） ；③压制包衣法
11.片剂的质量检查
1.外观性状 2.片重差异 3.硬度与脆碎度
4.崩解度 5.溶出度或释放度 6.含量均匀度
12.片剂的质量要求
1. 硬度适中
2. 色泽均匀，外观完整光洁
3. 含量准确，重量差异合格
4. 符合崩解度和溶出度的要求
5. 小剂量或作用较剧烈的药物应符合含量均匀度的要求
6. 符合卫生学要求
1.脂质体的特点
1）细胞亲和性和靶向性
2）缓释性
3）降低药物毒性
4）提高药物稳定性
5）组织相容性
2.脂质体的修饰 / 特殊性能脂质体
热敏感性脂质体（温度敏感脂质体） ； 磁性脂质体 ； 免疫脂质体 ；
pH敏感脂质体（酸敏感脂质体） ； 长循环脂质体； 糖基脂质体 ；
1.粉碎:
将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。
目的和意义：
① 减少粒径，增加比表面积
② 提高难溶药物的溶出度
③ 易于混合均匀
④ 提高固体药物的分散度
⑤ 有助于天然药物的提取
2.粉碎机
研钵 ；球磨机 ；冲击式粉碎机（万能粉碎机） ；流能磨（气流粉碎机）
球磨机特点：无菌粉碎 、超微粉碎 ；适用贵重物料 ；粉碎效率低
干法粉碎 ；湿法粉碎 ；间歇粉碎 ；
气流粉碎机特点**：**
（1）可超微粉碎（3～20μm）；
（2）高压空气从喷嘴中喷出时产生焦耳—汤姆逊冷却效应，
适用热敏物料和低熔点物料粉碎；
（3）易于对机器和压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎；
（4）与其他粉碎机相比，粉碎费用高
2.制粒目的
（1）改善流动性
（2）防止各成分的离析
（3）防止粉尘飞扬及器壁上的吸附
（4）调整堆密度，改善溶解性能
（5）改善片剂生产中压力的均匀传递
1.影响栓剂吸收的因素
（1）全身作用栓剂
1. 基质和附加剂的影响
1.油脂性基质：水溶性药物，释放快
2.水溶性基质：脂溶性药物，释放快
3.加入表面活性剂及透皮促进剂
2.药物理化性质的影响
1.溶解度 2.粒径 3.脂溶性与解离度
3.生理因素的影响
1.吸收位置（2cm） 2. pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间
（2）局部作用的栓剂：
1.只在腔道局部起作用，故应尽量延缓吸收，选择融化、溶解、释药速度慢基质
2.选用水溶性基质为好
2.栓剂的作用
局部作用：润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻 等
全身作用：镇痛、解热、镇静、兴奋、扩张支气管、抗菌 等
3.栓剂质量要求:
（1）混合均匀、外形完整、光滑； （2）常温下有适宜的硬度、韧性；
（3）塞入腔道后应无刺激性； （4）塞入腔道后应能融化、软化或溶解
4.栓剂添加剂
硬化剂 ；增稠剂 ；乳化剂 ；吸收促进剂 ；着色剂 ；抗氧剂 ；防腐剂
5.栓剂的基质
1、室温时，具有适宜的硬度。体温下，易软化、融化、溶化
2、具有润湿、乳化的能力，水值较高
3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型
4、熔点与凝固点的间距不宜过大
5、油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7
6、易制备、脱模
6.全身作用栓剂的作用特点
1. 药物不受胃肠pH或酶的影响
2. 可避免药物对胃肠粘膜的刺激
3. 避免肝首过效应
4. 对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂
5. 不能口服的药物可制成此类栓剂
7.全身作用的吸收途径： 门肝系统 ；非门肝系统 ；淋巴系统
（1）门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉；经过肝脏代谢后，运行全身；
栓剂塞入距肛门6cm处；
（2）非门肝系统： 药物经直肠下静脉、肛门静脉；绕过肝脏，从下腔大静脉直
接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处；
（3）淋巴系统： 药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身；
8. 制备方法：（1）热熔法：基质熔融→药物→混匀→注模→冷却→整理→启模
（2）冷压法： 适于热不稳定药物； 油脂性基质→二者均可
水溶性基质→热熔法
1.固体分散物特点：
（1）载体使药物处在高度分散状态
（2）强亲水性载体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率
（3）难溶性载体可延缓或控制药物释放；肠溶性载体可控制药物在小肠释放；
（4）利用载体的包蔽作用，可延缓药物的氧化和水解；
（5）载体可掩盖药物的不良气味和刺激性
（6）液体药物固体化
（7）提高药物的生物利用度,降低毒副作用
缺点： （8）药物分散状态的稳定性不高，久贮易老化
（9）滴丸作为固体分散体，目前基质和冷却剂的种类还有限。
2.固体分散物的载体材料
（一）水溶性载体材料
1．聚乙二醇类（PEG） 2.聚维酮（PVP） 3.表面活性剂类 4.有机酸类
5.糖类与醇类 6．尿素 7.其他聚合物
（二）难溶性载体材料
1．纤维素类（如EC） 2.聚丙烯酸树脂类 3.脂质类
（三）肠溶性载体材料
1．纤维素（CMEC HPMCP CAP） 2.聚丙烯酸树脂类
3. 固体分散物速释原理
1.改变药物的分散状态
（1）增加药物的分散度：药物呈极细的胶体和超细微粒状态，甚至分子状态
（2）形成高能状态 ：药物呈无定型或亚稳定态晶型；
2.载体材料对药物溶出的促进作用
（1）载体材料可提高药物的可润湿性
（2）载体材料保证了药物的高度分散性
（3）载体材料对药物有抑晶性
缓释原理： 采用疏水的或脂质类载体材料制成的固体分散体均有缓释作用
载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶分子分散于骨架内，
药物的溶出必须首选通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。
4.固体分散体的制备方法
1. 熔融法 简便，适用于对热稳定药物，熔点低、不溶于有机溶剂载体材料
2. 溶剂法 避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物
3. 溶剂-熔融法 避免高热，适用于对热不稳定或易挥发，液态药物，剂量要小
4. 溶剂-喷雾（冷冻）干燥法
5. 研磨法 避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物
6. 双螺旋挤压法
1.包合物的特点
1.增加药物的溶解性能
2.提高药物的稳定性
3.液体药物的粉末化，防止挥发性成分挥散
4.掩盖药物的不良气味
5.改善药物的吸收和提高生物利用度
6.降低药物的刺激性
7.改善药物制剂的性能
1.微囊化目的
第一阶段：掩盖药物的不良气味 ，提高药物的稳定性
第二阶段：控制药物释放，延长药效，提高活性
第三阶段：靶向给药的纳米囊
2.药物微囊化的特点
1.掩盖药物的不良气味及口味
2.提高药物稳定性
3.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
4.使液体药物固化便于应用和贮存
5.减少复方药物的配伍变化
6.缓释或控释药物
7.使药物浓集于靶区
8.包囊活细胞或生物活性物质
3.囊材的要求： 一定强度和可塑性，能完全包封囊心物
符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性
4.单凝聚法
(1)基本原理
药物分散到明胶溶液中，然后加入凝聚剂，明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂
结合，分子间形成氢键，明胶溶解度降低，最后从溶液中析出而凝聚形成微囊
凝聚剂:强亲水性： 电解质（Na2SO4水溶液等） ； 非电解质（乙醇等）
(2)单凝聚法成囊条件
Ø 凝聚系统的组成
Ø 明胶溶液的浓度和温度
Ø 药物及凝聚相的性质
Ø 凝聚囊的流动性及其与水相间的界面张力
Ø 交联固化
5.复凝聚法
（1）复凝聚法的原理
由两种或多种带有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材
水溶液中，在适当条件下，带有相反电荷的高分子材料相互间发生静电
作用。相反电荷的高分子材料互相吸引后，溶解度降低，从而产生了相
分离，胶体自溶液中凝聚出来。
（2）复凝聚法成囊的必要条件
① 两种相关聚合物离子的电荷截然相反 如明胶 正，阿拉伯胶 负
② 控制包囊条件 如改变pH值、温度、稀释，使两种聚合物相互作用
③ 与单凝聚法相似，药物表面必须能被囊材凝聚相所润湿，使药物
能混悬或乳化于该凝聚相中，随凝聚相分散而成囊。
④ 保持凝聚相一定的流动性 如控制温度或加水稀释，保证良好的囊形
⑤ 两种相关聚合物具有最佳的混合比
6.影响微囊药物释放速率的因素
（1）微囊的粒径 （2）囊壁的厚度
（3）囊壁的物理化学性质（孔隙率） （4）药物的性质（溶解度）
（5）工艺条件与剂型 （6） pH值的影响
（7）离子强度的影响
1.缓控释制剂的特点
1.半衰期短或需频繁给药的药物可减少服药次数
2.使血药浓度平稳，有利于降低药物毒副作用
3.对胃肠道刺激性大的药物，可减少刺激性
4.减少用药的总剂量
2.缓释、控释制剂的释药原理
1）溶出原理 2）扩散原理 3）溶蚀与扩散、溶出结合
4）渗透压原理 5）离子交换作用
3.利用溶出原理达到缓控释作用的方法：
制成溶解度小的盐或酯 ；与高分子化合物生成难溶性盐 ；控制粒子大小
4.利用扩散原理达到缓、控释作用的方法
1）包衣 2）制成微囊 3）制成不溶性骨架片剂
4）制成乳剂 5）制成植入剂 6）增加粘度以减少扩散速度
5.不易制成缓控释制剂的药物
①剂量很大（＞1g）的药物 ②半衰期很短（＜1h）或很长（＞24h）的药
③不能在小肠下端有效吸收药物 ④有特定吸收率部位药物（包括主动吸收的药）
⑤吸收速度常数极低的药物 ⑥溶解度极差的药物
⑦首过作用较强的药物 ⑧抗生素类药物
⑨药效剧烈或药物剂量需要精密调节的药物
1.常用的经皮吸收促进剂
1）表面活性剂 阴离子型，阳离子型，非离子型和卵磷脂·
2）有机溶剂类 乙醇 丙二醇 二甲基亚砜 二甲基亚酰胺
3）月桂氮卓酮及同系物
4）有机酸，脂肪醇 油酸 亚油酸 月桂醇
5）角质保湿与软化剂 尿素 水杨酸 吡咯酮类
6）萜烯类 薄荷醇 樟脑等
2.药物经皮吸收的途径
（1）经皮吸收： 主要途径，药物以被动扩散吸收
药物 → 角质层、真皮 → 毛细血管 → 体循环
（2）皮肤附属器： 离子型药物及水溶性大分子的主要吸收途径
药物 → 毛囊、皮脂腺、汗腺 → 体循环
3.影响药物经皮吸收的因素
（1）生理因素
1）皮肤的水合作用 2）角质层的厚度；
3）皮肤的条件 4）皮肤的结合作用与代谢作用
（2）剂型因素和药物性质
1）药物剂量和药物浓度 2）分子大小及脂溶性
3）pH与pKa 4）熔点与热力学活度
4.经皮吸收制剂的分类
1）膜控释型 2）粘胶分散型 3）骨架扩散型 4）微贮库型
5.经皮吸收制剂组成
1）背衬层 2）药物贮库 3）控释膜 4）粘胶层 5）防粘层