辣椒素也称辣椒碱，具有多种药理作用，如镇痛、消炎、止痒、杀菌、治疗冻伤、戒毒和祛风湿等。临床上有一些止痛药，主要成分就是辣椒素。
伤害性感受器及神经传递的沿途上分布有一种化学物质TRPV1，引起疼痛的多种因素都能激活这种化学物质，从而引发各种痛觉，特别是炎性痛和热敏痛，辣椒素就是其中之一。辣椒素会持续刺激TRPV1，使神经细胞释放致疼物质，导致细胞内此类物质耗竭，这时即使再有疼痛刺激，神经细胞也不能再释放出TRPV1，疼痛就受到了抑制。所以，使用辣椒素镇痛，往往皮肤会先感觉疼一阵儿，之后疼痛就会逐渐减轻。有炎症损伤时，辣椒素不仅有助止痛，其导致的局部血管舒张、血流增大，还可以增加组织的修复能力。损伤部位得到修复后，减少或停止释放炎症因子，从而起到止疼、治病的目的。
需要注意的是，使用辣椒素止痛，仅适用于炎症性（非感染性）、伤害性的疼痛，对于神经病理学的疼痛、三叉神经痛、内脏疼痛、胃肠道绞痛等无效。这与胃肠道中的神经纤维同表皮、肌肉、关节中的神经纤维不同有关，所以胃痛时吃辣椒，只会越吃越痛。目前，辣椒素主要制成外用制剂，包括贴敷的膏药，涂抹的软膏、凝胶等，可用于关节炎、关节痛、跌打损伤的局部止疼治疗，一般取适量软膏，每日涂抹3~4次。涂抹前后均需洗手，切忌抹完药后揉摸眼睛、黏膜；如使用一周局部疼痛仍未缓解，请咨询医师。