bot 自古以来,人们就知道含有活性成分水杨酸的植物提取物(如柳树皮和绣线菊属植物)能够镇痛、退烧。希波克拉底(约前460年–前377年)留下的历史记录就描述了柳树的树皮和树叶磨成的粉能够缓解以上症状。 1763年英国牧师爱德华·斯通在牛津发现阿司匹林的活性成分水杨酸。法国化学家查尔斯·弗雷德里克·格哈特首先于1853年合成了乙酰水杨酸。他在制取和研究各种酸酐的性质时,把乙酰氯和水杨酸钠混合,二者发生剧烈反应,熔化后又很快凝固了。因为当时还没有分子结构理论,格哈特把所得的化合物称为“水杨酸乙酸酐”(wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure)。他为撰写关于酸酐的论文进行了很多反应,这个制备阿司匹林的反应只是其中之一,后来他也没有进一步研究。六年之后的1859年,冯·基尔姆让水杨酸和乙酰氯反应,制得了分析纯的乙酰水杨酸,他称之为“乙酰化水杨酸”( acetylierte Salicylsäure)1869年,施罗德、普林兹霍恩和克劳特重复了格哈特(利用水杨酸钠)的和基尔姆(利用水杨酸)的合成方式,结果证实两个反应产物相同——乙酰水杨酸。他们第一次确定了产物的正确结构——乙酰基和酚基上的氧相连。 1897年拜耳公司的化学家把旋果蚊子草(Filipendula ulmaria)合成的水杨苷经过修饰后合成了一种药物,它比纯净的水杨酸对消化道刺激更小。这个项目由哪个化学家领衔存在争议。拜耳说合成是由费利克斯·霍夫曼完成的,但后来犹太化学家阿瑟·艾兴格林声称他才是首席研究员,而他的贡献记录被纳粹政权抹去了。这种药学名叫乙酰水杨酸,拜耳公司把它称为阿司匹林(Aspirin),这来自于旋果蚊子草的植物名(拉丁语:Filipendula ulmaria)。到了1899年,拜耳已在全球市场销售此药。 二十世纪上半叶,阿司匹林越来越受欢迎,这是因为人们认为它在1918年流感大流行中发挥了作用。然而最近的研究却显示,它也是流感致死率高的部分原因,不过这种说法颇受争议,未被广泛认可。阿司匹林带来的丰厚利润使药厂激烈竞争,该药的各种品牌和产品像雨后春笋般冒了出来,在1917年拜耳公司的美国专利过期了以后更是如此。 对乙酰氨基酚和布洛芬于1956年和1959年相继问世以后,阿司匹林的使用率开始下降。60和70年代,约翰·范恩等人发现了阿司匹林的作用机理,60至80年代的其他研究和临床试验证明该药有抗凝血的药效,可降低血栓疾病的发病率。由于广泛用于预防心脏病和中风,阿司匹林的销量从20世纪末开始复苏,21世纪以来持续向好。 参考自wikipedia,遵循CC BY-SA 3.0协议。