就在今天,医学界顶刊NEJM发表了国产新冠药物VV116的临床试验结果:VV116并不比辉瑞著名的新冠口服药Paxlovid差,而且在不良反应方面有更优秀的表现。
VV116与瑞德西韦、GS441524等抗病毒药物类似,作用于病毒的依赖RNA的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase,简称RdRP)。在分子改造设计过程中,非常有趣的是VV116分子上有一个普通氢(H)被重氢氘(D)取代,而区区同位素的改变却对分子活性产生了巨大的影响。一些低质量的中学化学练习题会认为,同位素不影响物质的化学性质,而VV116的存在狠狠地打了他们的脸(考点预订)。
此外,有一个值得注意的地方:Paxlovid是由奈玛特韦、利托那韦两种小分子化合物构成,前者作用于新冠病毒主蛋白酶,但药代动力学特性并不理想,因此需要后者作用于细胞色素P4503A4酶,而这种酶是人体内代谢药物的关键环节。这意味着如果服用Paxlovid,许多其他的治疗手段(布洛芬、对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药,中医药支持性治疗)可能必须要停止,才能保证药物在身体里不过量蓄积。而新报道的VV116在临床试验中单独给药,因此在未来的临床实践中,也许可以尝试抗病毒小分子药物、非甾体抗炎药、支持性中医药联合给药治疗,达到更好的效果。